15 Ago ¿ Viagra en crema?
Desde el advenimiento de los facilitadores de la erección por vía oral en 1998, iniciado por el Laboratorio Pfizer con su pionero Viagra mucho se ha avanzado perfeccionando la molécula para aumentar su potencia y tiempo de acción, llegándose a los preparados Cialis y Levitra, pasando por verdaderos fracasos farmacológicos como el U-Prima del Laboratorio Abbot.
Viagra, Cialis, Levitra y sus copias actúan aumentando los efectos de relajamiento sobre la musculatura lisa de los cuerpos cavernosos desencadenados por el óxido nítrico, uno de los mediadores químicos normalmente involucrados en la erección. Esto se logra mediante la inhibición selectiva de la enzima fosfodiesterasa tipo 5 (PDE 5), motivo por el cual estos medicamentos se conocen, de manera genérica como “Inhibidores selectivos de la fosfodiesterasa” (5PDI). Este relajamiento facilita la entrada de sangre al interior de los cuerpos cavernosos, proporcionando una mejor erección al paciente.
Sin embargo todos ellos tenían algunos inconvenientes:
- algunos pacientes son refractarios, o sea no funcionan con el fármaco. Generalmente cuando esto ocurre existe cierto efecto “cruzado” y suelen no funcionar bien con los restantes.
- Ciertos hombres tienen contraindicación a su uso, lo que generalmente implica que la advertencia también es “cruzada”, o sea, no conviene usar ninguno de ellos. Estas contraindicaciones son principalmente la cardiopatía tratada con fármacos denominados “nitritos” y ser portador de una afección oftálmica denominada “retinitis pigmentaria”.
- Los frecuentes efectos colaterales que muchas veces inviabilizan o dificultan su uso: cefaleas, rubor facial, congestión ocular y nasal, taquicardia, dolores musculares, malestar gástrico, etc
Esto llevó a que desde el inicio diferentes investigadores buscaran vehiculizar el fármaco localmente en forma de cremas para permitir su uso con menos colaterales generales, sabiendo que como siempre ocurre, el efecto sería menor que vía oral. Esto es, solo sería aplicable para aquellos pacientes muy reactivos pero que debían suspenderlo por los colaterales. Pacientes refractarios no se beneficiarían con su uso, y los que lo tienen contraindicado tampoco pueden usarlo ya que en última instancia el fármaco es absorbido y pasa al torrente sanguíneo.
Ahora, finalmente, el Laboratorio Strategic Science & Technologies de Massachusetts, Estados Unidos, comunicó a la comunidad científica que está en las fases iniciales de experimentación en voluntarios humanos de una preparación del sildenafil (Viagra) para uso tópico en forma de crema. El fármaco, denominado técnicamente SST-6006 se aplica directamente sobre el pene y las concentraciones alcanzadas en sangre son aproximadamente 20 veces inferiores al fármaco tomado por boca, con lo que no será efectivo en aquellos que tuvieron una pobre respuesta al ingerirlo.
Pero, ¿es la primera preparación de este tipo?
Varias formulaciones ya se han experimentado y una de ellas aún esta disponible en los Estados Unidos, se Trata del Muse (Medicated Urethral System for Erection), producto original del laboratorio Vivus Inc. de Menlo Park, California.
Se trata de una formulación de la prostaglandina E1 –alprostadil, uno de los fármacos utilizados en la inyección intrapeneana, pero como supositorio de aplicación intrauretral, el cual posee cuatro presentaciones: 125, 250, 500 y 1000 microgramos, y obviamente su efecto es bastante inferior al inyectable.
Efectos Colaterales
Los mas frecuentes en nuestra clínica son:
- Sensación de ardor
- Sensación de malestar general
- Dolor leve local
Otros efectos colaterales descriptos, pero no vistos en nuestros pacientes:
- Taquicardia
- Diaforesis (sudoración)
- Hipotensión
- Lipotimia (desmayo)
Si bien no es una crema es un preparado de contacto (tópico) y no ha tenido buena aceptación por su bajo efecto y alto costo. Mismo así, al ser de absorción intrauretral su efecto es mas potente que si fuera aplicado en la superficie. No está disponible en nuestro país.
Para saber mas sobre MUSE vea:https://www.androclinica.com/blog/medicamentos-facilitadores-de-la-ereccion/1280-facilitadores-de-la-…
Androclinica: www.androclinica.com
Dr. Jorge Di Iorio
